Фамотидин

Фамотидин (Famotidine)

Фамотидин (Famotidinum)

H2-гистаминовых рецепторов блокаторы, желез желудка секрецию понижающее средство - H2-гистаминовых рецепторов блокатор

Лиофилизат: Пористая масса белого или почти белого цвета. Допускается комкование.

Растворитель: Прозрачный бесцветный раствор.

A02BA03. Фамотидин

Флакон с лиофилизатом содержит:

Действующее вещество: фамотидин 20 мг.

Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота 8,8 мг, маннитол 44 мг.

Ампула с растворителем содержит:

натрия хлорид 45 мг, вода для инъекций до 5 мл.

Препарат Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения показан при следующих заболеваниях:

язва двенадцатиперстной кишки;

язва желудка без малигнизации;

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);

предотвращение аспирации кислого содержимого желудка (синдрома Мендельсона при проведении общей анестезии.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, повышенная чувствительность к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).

Беременность

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований у человека не проводилось.

Препарат Фамотидин не рекомендуется применять при беременности.

Период грудного вскармливания

Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения следует прекратить.

Фертильность

Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в день не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.

Препарат Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения предназначен только для внутривенного введения. Препарат Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения рекомендован к применению у стационарных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Препарат Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

При язве двенадцатиперстной кишки, язве желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:

Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно два раза в день (каждые 12 часов).

При синдроме Золлингера-Эллисона:

Начальная доза составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов.

Далее: доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка:

Фамотидин применяется в дозе 20 мг утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до ее начала операции.

Разовая доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг. Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение 8 часов при комнатной температуре.

Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 минут. Растворы следует готовить непосредственно перед введением.

Для разведения рекомендуется применять следующие совместимые растворы:

раствор глюкозы 5% (годен в течение 5 часов);

раствор Рингера (годен в течение 8 часов);

раствор Рингера лактата (годен в течение 8 часов);

раствор натрия хлорида 0,9%, годен в течение 8 часов.

Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.

Применение при почечной недостаточности:

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.

Применение у детей и подростков до 18 лет:

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Применение у патентов пожилого возраста (старше 65 лет):

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) / нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения:

Очень часто: больше или равно1/10 Часто: от больше или равно1/100 до <1/10 Нечасто: от больше или равно1/1000 до <1/100

Редко: от больше или равно1/10000 до <1/1000 Очень редко: <1/10000

Частота неизвестна: недостаточно данных для оценки частоты развития.

В пределах каждой группы нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их значимости.

(pre)+--------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Класс системы ¦Нечасто ¦Редко ¦Очень редко ¦Частота ¦

(pre)¦органов ¦(>/=1/1000 ¦(>/=1/10000 ¦<1/10000) ¦неизвестна ¦

(pre)¦ ¦<1/100) ¦<1/1000) ¦ ¦(нет ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦ ¦возможности ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦ ¦установить на¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦ ¦основании ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦ ¦имеющихся ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦ ¦данных) ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения ¦ ¦ ¦Агранулоцитоз ¦ ¦

(pre)¦стороны крови и¦ ¦ ¦Лейкопения ¦ ¦

(pre)¦лимфатической ¦ ¦ ¦Панцитопения ¦ ¦

(pre)¦системы ¦ ¦ ¦Тромбоцитопения ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения со ¦ ¦ ¦Анафилаксия ¦ ¦

(pre)¦стороны ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦иммунной ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦системы ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения со ¦ ¦ ¦Анорексия ¦ ¦

(pre)¦стороны обмена ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦веществ и ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦питания ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения ¦ ¦ ¦Депрессия ¦ ¦

(pre)¦психики ¦ ¦ ¦Галлюцинации ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦Возбуждение ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦Тревога ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦Спутанность ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦сознания ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦Бессонница ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦Снижение либидо ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения со ¦ ¦Головная боль¦Сонливость ¦ ¦

(pre)¦стороны нервной¦ ¦Головокруже- ¦Судороги, большие¦ ¦

(pre)¦системы ¦ ¦ние ¦эпилептические ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦Различные ¦припадки ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦вкусовые ¦(особенно у ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦нарушения ¦пациентов с ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦нарушением ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦функции почек) ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения со ¦ ¦ ¦ ¦Звон в ушах ¦

(pre)¦стороны органа ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦слуха и ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦лабиринтные ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦нарушения ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения со ¦ ¦ ¦Аритмия ¦Ощущение ¦

(pre)¦стороны ¦ ¦ ¦Атриовентрикуляр-¦сердцебиения ¦

(pre)¦сердечнососуди-¦ ¦ ¦ная блокада ¦ ¦

(pre)¦стой системы ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения со ¦ ¦ ¦Бронхоспазм ¦ ¦

(pre)¦стороны ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦дыхательной ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦системы, ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦грудной клетки ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦и средостения ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения со ¦Вздутие ¦Диарея ¦Ощущения ¦ ¦

(pre)¦стороны ¦живота ¦Запор ¦дискомфорта в ¦ ¦

(pre)¦желудочно- ¦ ¦ ¦животе ¦ ¦

(pre)¦кишечного ¦ ¦ ¦Тошнота ¦ ¦

(pre)¦тракта ¦ ¦ ¦Рвота ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦Сухость во рту ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушение со ¦ ¦ ¦Холестатическая ¦ ¦

(pre)¦стороны печени ¦ ¦ ¦желтуха ¦ ¦

(pre)¦и ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦желчевыводящих ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦путей ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушение со ¦ ¦ ¦Угревая сыпь ¦ ¦

(pre)¦стороны кожи и ¦ ¦ ¦Алопеция ¦ ¦

(pre)¦подкожных ¦ ¦ ¦Ангионевротичес- ¦ ¦

(pre)¦тканей ¦ ¦ ¦кий отек ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦Сухость кожи ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦Токсический ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦эпидермальный ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦некролиз ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦Крапивница ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦Кожный зуд ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения со ¦ ¦ ¦Артралгия ¦Миалгия ¦

(pre)¦стороны ¦ ¦ ¦Мышечные спазмы ¦ ¦

(pre)¦скелетно- ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦мышечной и ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦соединительной ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦ткани ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Нарушения со ¦ ¦ ¦Импотенция ¦ ¦

(pre)¦стороны ¦ ¦ ¦Гинекомастия* ¦ ¦

(pre)¦половых ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦органов и ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦молочной ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)¦железы ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Общие ¦ ¦ ¦Повышенная ¦Астения ¦

(pre)¦расстройства и ¦ ¦ ¦утомляемость ¦ ¦

(pre)¦нарушения в ¦ ¦ ¦Лихорадка ¦ ¦

(pre)¦месте введения ¦ ¦ ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------+------------+-------------+-----------------+-------------¦

(pre)¦Лабораторные и ¦ ¦ ¦Повышение ¦ ¦

(pre)¦инструменталь- ¦ ¦ ¦активности ¦ ¦

(pre)¦ные данные ¦ ¦ ¦"печеночных" ¦ ¦

(pre)¦ ¦ ¦ ¦ферментов ¦ ¦

(pre)+--------------------------------------------------------------------------+

*) Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

Если любые из указанных инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

До внутривенного введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При печеночной недостаточности препарат Фамотидин следует назначать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная гиперчувствительность, применение препарата Фамотидин у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, требует осторожности. Подобно всем блокаторам Н2-рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции применялись дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение передозировки: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени Р450. В связи с повышением pH желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при одновременном применении.

При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина происходят пропорционально секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва. Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг, как после внутривенного введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 часов, при этом однократное вечернее применение препарата ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты. Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе. Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени. Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание.

Препарат предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%). Период полу выведения составляет 2,3 -- 3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение

Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65 - 70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В защищенном от света месте при температуре не более 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.